Релиум: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав Релиума

В 1 таблетке содержится 5 миллиграмм диазепама, а также ацетилфталат целлюлозы, полиэтиленгликоль 6000, моногидрат лактозы, краситель, желатин, полисорбат 80, тальк, крахмалгликолят натрия (типа А), картофельный крахмал, стеарат магния.

В 1 ампуле содержится 10 миллилитров диазепама, а также пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия бензоат, бензойная кислота, этиловый спирт, бензиловый спирт.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток (по 20 штук в упаковке), а также в виде раствора в ампулах по 2 миллилитра.

Фармакологическое действие

В таблетках содержится лекарственное вещество, которое является производным соединением 1,4-бензодиазепина и обладает седативным, противосудорожным и анксиолитическим действиями.

Действие активного вещества связано с рецепторным комплексом. В него входят гамма-аминомасляная кислота, ГАМ-А-рецептор, бензодиазепиновый рецептор и хлорный канал. Активное вещество угнетает несколько структур в центральной нервной системе, в частности – спинномозговой столб, лимбическую систему, кору головного мозга, гипоталамус и мозжечок. Данное вещество имеет сильный анксиолитический эффект, снотворную и седативную активность, снижает выраженность судорог и тонус скелетной мускулатуры.

Релиум в ампулах обладает снотворным, противосудорожным, седативным и анксиолитическим действиями. Действие активного вещества заключается в влиянии на ГАМК-А-рецепторы и гамма-аминомасляную кислоту, которая является эндогенным нейромедиатором, участвующем в процессах торможения в центральной нервной системе. При применении раствора у пациентов наблюдается уменьшение судорог и незначительное расслабление скелетных мышц. Также оказывается некоторое снотворное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет 98 процентов. Максимальный уровень активного вещества в сыворотке наблюдается через 0,9-1,3 часа и составляет 500 нг/мл. Основная часть активного вещества в сыворотке находится в связанном виде. Время полувыведения длится до двух суток. Диазепам проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также в небольшом количестве определяется в грудном молоке. Метаболизация происходит в печени, а выводится с помощью мочевыделительной системы.

При инъекционном введении высокие концентрации активного вещества наблюдаются в околоплодной и синовиальной жидкостях, а также в грудном молоке. Данному веществу свойственно накапливаться в жировой ткани и в дальнейшем высвобождаться в кровяное русло. Примерно 25 процентов выводится в неизменной форме.

Показания препарата Релиум

Показания к применению следующие:

• неврозы, тревога, беспокойство, пограничные состояния с проявлениями напряжения;
• столбняк, преждевременная отслойка плаценты, преждевременные роды, облегчение родовой деятельности;
• премедикация перед наркозом;
• эпилептический статус;
• артриты, бурситы, миозиты, которые сопровождаются напряжением мышц скелета, спастические состояния, которые связаны с поражением спинного и головного мозга;
• абстинентный синдром при алкоголизме хронического характера, двигательное возбуждения разной этиологии в психиатрии и неврологии, нарушения сна;
• кардиоверсия.

Противопоказания 

Данное вещество нельзя принимать при:

• повышенной чувствительности к активному веществу и другим бензодиазепинам;
• указаниях в анамнезе на лекарственную и алкогольную зависимость (кроме абстиненции острого характера);
• выраженной хронической гиперкапнии;
• тяжелой миастении.

Побочные действия

При применении Релиума часто наблюдается сонливость, мышечная слабость и утомляемость, которые спонтанно исчезают через пару дней. Также могут наблюдаться другие нежелательные эффекты:

• аллергические реакции: анафилактические реакции, сыпь, зуд и крапивница;
• медикаментозная зависимость;
• изменения ЭКГ, гипергидроз, судороги, болевые ощущения в суставах, костях и мышцах, повышение риска переломов, дыхательная недостаточность, нарушения функций печени, повышение активности энзимов печени, желтуха, недержание или задержка мочи;
• нарушения стула, тошнота, колика, ощущение сухости во рту или гиперсаливация, рвота, анорексия;
• снижение остроты зрения, вертиго, диплопия;
• изменение состава крови, нейтропения;
• спутанность сознания, эмоциональная бедность, депрессия, снижение внимания, девиантное поведение, ночные кошмары, психоз, враждебность, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, возбуждение;
• антероградная амнезия (при высоких дозах диазепама), гнев, агрессия, нарушения ориентации, головокружение, нарушения речи, тремор, головная боль, лабильность настроения, потеря сознания, дизартрия;
• недостаточность сердца (вплоть до остановки сердца), артериальная гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения, боль в груди.

Релиум, инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Релиума, таблетки принимаются независимо от пищи, доза подбирается индивидуально для каждого пациента.

Как правило, в большинстве случаев при тревожных состояниях назначается 1 таблетка в сутки. Максимальная доза составляет 30 миллиграмм в сутки. При спастических состояниях назначается от 5 до 15 миллиграмм в сутки. Максимальная доза – 60 миллиграмм в сутки. При бессоннице, связанной с тревожными состояниями, назначается от 5 до 15 миллиграмм. Принимать лекарство рекомендуют за 20-30 минут до сна. При премедикации рекомендуется от 5 до 20 миллиграмм диазепама.

При терапии рекомендуется использовать только минимальные дозы активного вещества, дающие терапевтический эффект (повышать дозу можно только в тех случаях, когда имеется значительная необходимость в усилении эффекта). Использовать полную дозу более четырех раз в неделю нежелательно.

Максимальная длительность лечения составляет один месяц, при тревожных состояниях – от 8 до 12 недель (в периоды включено время для отмены препарата).

Раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Инъекции можно делать не чаще, чем через каждые 3-4 часа, в крайне тяжелых случаях можно делать каждый час. Вводить препарат в вену необходимо очень медленно, иначе может развиться коллапс. Пациентам, старшим 65 лет, а также ослабленным пациентам можно назначать только минимальные дозы.

Внутривенно раствор можно вводить только в крупные вены, внутриартериальное введение недопустимо. Внутримышечно можно вводить только в мышцы крупных размеров. Данное лекарство можно вводить только отдельно, так как оно несовместимо с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке наблюдается дизартрия, нистагм, сонливость и атаксия. Также иногда может наблюдаться угнетение рефлексов, апноэ, кома, угнетение функции сердца и сосудов, артериальная гипотензия. У людей, имеющих болезни дыхательной системы, при передозировке угнетение дыхания становится более выраженным.

Лечение заключается в устранении симптомов, поддерживающей терапии (проведение искусственного дыхания (при отсутствии сознания), мониторинге функций сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем). Чтобы уменьшить абсорбцию диазепама, назначаются энтеросорбенты (промывание желудка не рекомендовано).

Взаимодействие

Одновременный прием с лекарствами, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе, опиоидными анальгетиками, снотворными, седативными препаратами, нейролептиками и средствами для наркоза), усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему и дыхательный центр, а также способствует развитию выраженной артериальной гипотензии.

Одновременный прием с этанолом или препаратами, содержащими этанол, усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему (особенно на дыхательный центр) и способствует развитию синдрома патологического опьянения.

Одновременный прием с дисульфирамом, омепразолом, циметидином увеличивает интенсивность и продолжительность воздействия диазепама.

Одновременный прием с флувоксамином увеличивает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм диазепама, а рифампицин увеличивает его выведение. Парацетамол уменьшает выведение диазепама, а одновременный прием с рисперидоном способствует развитию ЗНС.

Одновременный прием с метопрололом приводит к ухудшению психомоторных реакций и снижению остроты зрения, с лития карбонатом – приводит к развитию коматозного состояния, с леводопой – подавляет противопаркинсоническое воздействие, с клозапином – вызывает потерю сознания, угнетение дыхания и выраженную артериальную гипотензию, с диклофенаком – вызывает усиление головокружения, с бупивакаином – повышает его концентрацию в плазме крови, с пероральными контрацептивами – усиливает эффект диазепама и может привести к прорывному кровотечению, с миорелаксантами – усиливает их действие и повышает риск развития апноэ, с трициклическими антидепрессантами (в том числе с амитриптилином) – усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему, усиливает холинергическое воздействие и повышает концентрацию антидепрессантов.

Одновременный прием с кофеином снижает седативное и анксиолитическое воздействие препарата. Лекарства, которые вызывают индукцию ферментов печени, в том числе средства против эпилепсии (фенитоин, карбамазепин), ускоряют выведение диазепама.

У людей, которые длительно принимали сердечные гликозиды, антикоагулянты, бета-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального воздействия, механизмы и степень лекарственного взаимодействия может быть непредсказуемой.

Условия продажи

Можно приобрести только по рецепту врача.

Условия хранения Релиум

Таблетки Релиум необходимо хранить вдали от детей, раствор – в темном месте.

Срок годности Релиум

Раствор и таблетки можно хранить в течении трех лет.

Цена Релиум, где купить

Отсутствует в аптеках.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!