Состав и форма выпуска Нитразепама

Нитразепам — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. Стандартная доза в одной таблетке составляет пять миллиграммов. Состав дополнительных веществ: молочный сахар, крахмал, магниевая соль стеариновой кислоты, тальк.

Характеристика компонента

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, анксиолитическое, снотворное, седативное. Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. C_max достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3–2,6 л/кг. T_1/2 — 16–48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Показания к применению

Нитразепам применяется при бессоннице различного происхождения, премедикации перед хирургическими операциями, сомнамбулизме, энцефалопатии, которая сопровождается эпилептическими припадками, эпилепсии в детском возрасте (до 1-2 лет), неврозах, хроническом алкоголизме, психопатии, эндогенных психозах.

Как составляющее комплексной терапии может использоваться в случае органических поражений нервной системы.

Противопоказания Нитразепама

Лекарство нельзя применять при острой дыхательной недостаточности, миастении, закрытоугольной глаукоме, негативной реакции на бензодиазепины, лекарственной или алкогольной зависимости, височной эпилепсии, остром отравлении препаратами, угнетающими нервную систему, или спиртными напитками.

Побочные действия

Нитразепам может вызывать следующие негативные побочные реакции:

• ЦНС – в начале терапии, особенно у пациентов в пожилом возрасте, возможны сонливость, головокружение, атаксия, нарушение походки, притупление эмоций, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, неуверенность в ходьбе, вялость, замедление реакций;
• пищеварительная система – диарея, сухость во рту, слюнотечение, тошнота, притупление чувства голода, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, изжога, рвота, запор, нарушение работы печени, желтуха;
• аллергия – сыпь, зуд;
• органы кроветворения – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, анемия;
• мочеполовая система – недержание мочи, нарушение работы почек, дисменорея, задержка мочи, повышение или снижение либидо;
• прочие – возможно привыкание, выраженное снижение давления, лекарственная зависимость.

В редких случаях могут появляться: дистонические экстрапирамидные реакции, головная боль, депрессия, подавленное настроение, антероградная амнезия, дизартрия, эйфория, тремор, каталепсия, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, слабость, миастения, булимия, тахикардия, нарушение зрения, изменение веса. В крайне редких случаях возникают парадоксальные реакции, например, чувство страха, спазмы мышц, галлюцинации, раздражительность, бессонница.

Препарат может оказывать следующее влияние на плод: угнетение нервной системы, тератогенность. Кроме того, наблюдались нарушения функции дыхательной системы и подавление сосательного рефлекса у младенцев, матери которых использовали данное средство.

В случае резкого уменьшения дозировки или прекращения применения лекарства возможен синдром «отмены», который проявляется как раздражительность, тревожность, чрезмерное возбуждение, нервозность, дисфория, деперсонализация, депрессия, рвота, расстройства восприятия, гиперестезия, светобоязнь, судороги и пр. В редких случаях может появиться острый психоз.

Инструкция на Нитразепам (Способ и дозировка)

Дневная дозировка для взрослых – от 2.5 мг до 25 мг. Сколько раз в сутки принимается лекарство, устанавливается в индивидуальном порядке. Инструкция по применению Нитразепама для детей сообщает, что суточная дозировка – от 0,6 мг до 1 мг.

Средство принимается перорально. Как снотворное его следует употреблять за полчаса до сна в следующих дозировках:

• взрослым – назначается для приема от 5 до 10 мг;
• детям до 1 года – назначается для приема от 1,25 до 2,5 мг;
• детям от 1 до 6 лет – назначается для приема от 2,5 до 5 мг;
• детям от 6 до 14 лет – назначается для приема 5 мг;
• люди в пожилом возрасте – назначается для приема от 2,5 до 5 мг.

Инструкция по применению Нитразепама указывает, что максимальная разовая дозировка для взрослых не превышает 20 мг.

Как анксиолитик и противоэпилептическое средство препарат нужно принимать:

• взрослым в дозе 5-10 мг каждый день в 2 или 3 приема;
• дети грудного возраста – назначается от 2,5 до 7,5 мг;
• ранний детский возраст – дают от 5 до 10 мг;
• школьный возраст – дают от 7,5 до 15 мг.

Максимальная доза для взрослых в день – 30 мг.

Детям необходимо давать лекарство каждый день в 2 или 3 приема. Если вес до 30 кг, принимается 0,3–1 мг на 1 кг веса в день (доза рассчитывается на три приема). Большая часть суточной дозировки принимается в вечернее время непосредственно до сна.

Передозировка

В случае передозировки лекарством возможны спутанность сознания, сонливость, парадоксальное возбуждение, оглушенность, глубокий сон, атаксия, тремор, одышка, затруднение дыхания, снижение давления, угнетение сердечной деятельности, снижение рефлексов, дизартрия, нарушение зрения, брадикардия, выраженная слабость, коллапс, кома.

Назначается форсированный диурез, промывание желудка, применяют активированный уголь. Лечение симптоматическое. Флумазенил – специфический антагонист.

Взаимодействие

В сочетании с препаратами, угнетающими нервную систему, а также с этанолосодержащими средствами и этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Нитразепам при взаимодействии с антигипертензивными средствами потенцирует их действие.

Одновременное использование с Пробенецидом может привести к нарушению глюкуронидного связывания Нитразепама, из-за чего его уровень повышается в плазме крови и возможно усиление седативного эффекта.

То же самое действие возможно при употреблении Циметидина. Кроме того, вероятно замедление печеночного метаболизма действующего компонента Нитразепама. Это может вызывать удлинение периода его полувыведения.

Сочетание с противосудорожными препаратами чревато усилением токсического действия.

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы увеличивают уровень действующего вещества Нитразепама в плазме крови. А взаимодействие с Рифампицином повышает его выведение из организма.

Условия продажи

Продается по рецепту специалиста.

Условия хранения Нитразепам

Держать данное средство нужно в темном месте. Оптимальная температура до 30 °C. Беречь от маленьких детей.

Срок годности Нитразепам

Четыре года.

Цена Нитразепама, где купить

Отсутствует в аптеках.

Аналоги Нитразепама

Берлидорм

Нитразадон

Нитросан

Радедорм

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!